Le molecole più comunemente utilizzate sono il diazepam, il midazolam e il flumazenil. Le prime due aumentano l’affinità del recettore GABAA per il GABA, risultando clinicamente con sedazione, miorilassamento ed effetti anticonvulsivanti. Il flumazenil è un antagonista competitivo usato come antidoto.
Le benzodiazepine vengono utilizzate in virtù della loro attività anticonvulsivante, il rapido onset e le differenti vie di somministrazione disponibili. Altre applicazioni interessanti sono nel trattamento della paura e, in misura molto minore, nella protezione cerebrale. Nell’ambito prettamente anestesiologico, tuttavia, i pro di tali farmaci, ovvero la stabilità cardiorespiratoria e l’azione miorilassante, vengono controbilanciati se non superati dai contro (eccitamento paradosso, metabolismo epatico ed elevato legame proteico) a fronte di una sedazione inaffidabile e di una relativa utilità nella co-induzione.
Grazie al minimo impatto sul cardiorespiratorio, le benzodiazepine troverebbero la loro maggiore indicazione in animali critici, tuttavia tale popolazione è stata ancora poco indagata.